药品为何要制成不同的剂型?同一药物的剂型不同药效相同么?

  各种药物质料,不是粉末状便是液体或半固体,有的带有苦味或异味,有的进入人体后宠爱时刻太短,为了医治需求、运用便利、便于贮存,把质料药依其性质、用药意图、给药途径,制成各种不同性状的制剂,在药剂学上称为“剂型”。如丸剂、散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、打针剂、溶液剂、乳剂、混悬剂、软膏剂、栓剂、气雾剂、滴鼻剂等。剂型是为了朋友确诊、医治或防备疾病的需求而制备的不同给药方式,是临床运用的终究方式。

  那么,药物剂型不同,宠爱相同吗?一般来说,一种药物能够制备成多种剂型,虽药理宠爱相同,但因剂型不同,给药途径会有所不同,从而或许产生不同的宠爱。

  若用法妥当,则可到达医治意图;不然,有时会对身体产生咨询。因而,正确的用药办法,是合理用药、进步宠爱的重要环节。外用药不行内服,软膏剂不行用于眼部。口服片剂、胶囊剂、颗粒剂,服用时必定要喝足适量的水,不然粘附在食管壁上可引起程度不同的影响。关于溶液剂、糖浆剂可直接服用,最后用温开水将口中残留药液送下。关于肠溶片、缓释片、控释片,不行将其掰开或嚼碎,应完好吞服,才能使肠溶片在肠内溶解吸收,使缓(控)释制剂缓慢开释药物。

  药物的吸收不决议于其在胃肠道的总浓度,而是取决于可吸收的,即非解离的药物浓度,也便是取决于药物的pka值与吸收部位的ph值。画蛇添足,药物脂溶性愈大则愈易吸收;溶解速率愈大愈吸收得快。对难溶性固体药物而言,其粉末愈细,粒径愈小,比表面积愈大,溶解速度愈快,药物吸收速度也愈快,吸收量愈多,药效就愈好。

  有些药物剂型改动时,药物的宠爱性质会改动,从而宠爱不同。如依沙吖啶(利凡诺)1%打针液可用于中期引产,而0.1%~0.2%溶液部分涂改会起杀菌宠爱。又如硫酸镁,5%的硫酸镁打针剂静滴,具有冷静、免除痉挛的宠爱;而33%硫酸镁口服溶液具有泻下和利胆宠爱,可用于胆囊炎;50%硫酸镁外用溶液剂,可消炎去肿,用于静脉炎等。

  剂型决议着给药途径和办法,直接影响药物吸收速度和程度,必定影响药效。不同给药途径的药物吸收一般按下列鸡飞蛋打由快到慢:静脉打针吸入给药肌内打针皮下打针直肠或舌下给药口服液体药剂口服固体药剂皮肤给药。

  而同一种药物制成不同的剂型,其宠爱快慢也不一样。如某些解热镇痛药,既可制成药粉,也可制成水剂或针剂,但发挥宠爱的速度,以针剂最快,水剂次之,药粉最慢。又如抗心绞痛药片,舌下给药吸收安全而敏捷,血药浓度高,能敏捷缓解心绞痛;但若将其口服给药,吸收会缓慢,且易在肝内失活,形成血药浓度下降,使药效大为下降,因而用于缓解心绞痛急性产生时宜选用舌下含服。再如医治胃溃疡的氢氧化铝,能够制成凝胶剂,也可制成药粉或药片,但宠爱以凝胶剂最好,也可制成药粉或药片,但宠爱以凝胶剂最好,药粉次之,药片最差。

  令人惊异的是,有的药物制成不同的剂型,所产生的宠爱竟彻底不同。如氨茶碱医治哮喘病宠爱较好,但可引起心跳责怪的毒副宠爱,若将其制成栓剂就可使该不良反响消除。又如一般剂型的阿司匹林口服后,会对胃有激烈的影响如厌恶、吐逆等,特别是对有胃及十二指肠溃疡的患者,或许会引发胃出血或穿孔等;而阿司匹林肠溶片是在肠道碱性条件下开释,从而其对胃的影响性减轻或消除。再如如硫酸镁制成药水,热敷能够消肿,口服能够导泻,而制成针剂却成了抗惊厥药,用于医治尿毒症、破伤风与高血压性脑病等。胰酶遇胃酸易失效,故宜制成肠溶胶囊或肠溶片服用,以使其在肠内发挥消化淀粉、蛋白质和脂肪的功效;但若将胰酶的精制品制成打针用胰蛋白酶,却可用于医治胸腔疾患,如脓胸、肺脓肿、肺结核、支气管扩张及血栓性静脉炎等。

  靶向制剂可进步特定部位的药物浓度,下降全身的不良反响,如脂质体、微球、微囊等进入血液循环体系后,因为肿瘤等安排中血管内皮细胞的空隙较大,使微粒很简略滞留在肿瘤安排中,起到靶向宠爱;或被网状内皮体系的巨噬细胞吞噬,从而使药物浓集于肝、脾等器官,起到肝、脾的被迫靶向宠爱等等。如前列地尔打针液,是以脂质微球为药物载体的靶向前列腺E1制剂,脂微球的包裹可使本药在肺内不易失活,使其具有较强的扩张血管和按捺血小板集合的宠爱;画蛇添足脂微球的屏障宠爱可仰慕药物对血管的影响和炎症反响,所以前列地尔打针液在临床运用广泛于打针用前列地尔。

  别的,剂型不同的同一药物,即便在同一给药途径下,因为颗粒巨细、崩解速度、水溶性等的差异,药效也会有所不同。所以临床中要根据防治疾病的意图、药物自身及其有用成分的性质等挑选适宜的药物剂型。

  长处:药效敏捷、剂量精确、宠爱牢靠;运用于不宜口服的药物;适用于不能口服药物的患者;能产生定位及靶向给药的宠爱;延伸药效。

  缺陷:儿童和昏倒患者不宜吞服;制备贮藏不妥会坐享其成蜕变,以致影响在胃肠道的崩解;含挥发油成分的片剂贮存时刻延伸时含量下降;因为限制颗粒的表面积仰慕,使药物开释速度减慢。

  长处:可掩盖药物不适的苦味及臭味,进步药物稳定性;药物的生物利费用高;能补偿其他固体剂型的缺乏;可推迟药物的开释和定位开释药物。

  缺陷:囊材主要是明胶,具有脆性和可溶性,若填充的药物是水溶液或稀醇溶液,可使囊壁溶化;填充风化性药物,可使囊壁软化;填充吸湿性很强的药物,可使囊壁脆裂。

  长处:药物的涣散度大,吸收快,宠爱敏捷,具有杰出的生物利费用;有用成分涣散均匀,能精确量取运用,特别适用小儿和晚年患者;剂量的巨细易调理,易操控;能减低某些易溶药物的部分影响性;能间谍某些药物的稳定性和安全性。

  缺陷:储运不便利,水性制剂易霉变,对包装材料要求高,易产生配伍忌讳,化学性质不稳定的药物制成溶液剂易分化失效。

  长处:比表面积大、易涣散、起效快;外用覆盖面积大,具维护、收敛等宠爱;制备工艺简略,剂量易于操控,便于小儿服用;贮存、垂青、带着比较便利。

  缺陷:因为损坏后左边面加大。其嗅味、影响性及化学性也相应间谍,某些挥发性成分易流失,一些腐蚀性强,易吸湿蜕变的药物一般不宜制成散剂。

  栓剂的全身宠爱有以下特色:药物不受胃肠pH或酶的损坏,在直肠吸收较口服搅扰少;直肠给药便利、有用,适用于不能或不肯吞服药物的患者;用药办法妥当,可防止肝脏的首过效应,仰慕对肝脏的毒性和副宠爱。

  长处:能使药物敏捷到达宠爱部位、起效快;防止药物在胃肠道中降解,无首过效应;运用剂量小,副宠爱小;当口服或打针给药出现不规则的药动学特征时,可改用气雾剂;药物被封装在密闭容器中,防止与空气和水分左边,画蛇添足也防止了污染和蜕变的或许;运用和带着便利,对创面的部分影响性小;萍水相逢药品糟蹋较其它剂型少。

  缺陷:需求耐压容器、阀门体系和特别出产设备,出产成本高;药物肺部吸收搅扰较多,吸收不彻底且变异性大;有必定内压、与热和碰击或许产生爆炸,且可因抛射剂渗漏而失效。

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